Synthese van diketopiperazines als inhibitoren van histon deacetylase. (Gunther Roesems)

 

home lijst scripties inhoud vorige volgende  

 

S A M E N V A T T I N G

 

In deze verhandeling werden cyclo[Lys(COCH2OH)-Phe] (14) en cyclo[Lys(CONHOH-Phe] (15) gesynthetiseerd.

 

Deze moleculen zouden kunnen fungeren als histon deacetylase inhibitor, hetgeen medisch van toepassing kan zijn bij de strijd tegen leverfibrose. Men verwacht dat de N-(hydroxy-acetyl) en de N-(hydroxyureum) functies zullen interageren met het Zn2+ ion in de catalytische site van het metalloprote´ne.

 

Als precursor van deze potentiele geneesmiddelen werd het diketopiperazine cyclo[Lys-Phe] (12) bereid.

De essentiele stap in de synthese was de cyclisatie van het dipeptide Lys(Z)-Phe-OMe.

 

Wegens oplosbaarheidsproblemen verliepen de derivatiseringsreacties op cyclo[Lys-Phe] (12) niet zonder problemen.

 

home lijst scripties inhoud vorige volgende